От партнеров

Заказать работу

От партнёров


Счетчики
    Желаете получить информацию о том, где можно найти и СКАЧАТЬ не отходя от своего компьютера бесплатные журналы, обзоры, научные и аналитические статьи, статистические данные, книги, учебники, официальные документы государственных органов? Тогда воспользуйтесь нашим новым сервисом "Полезная ссылка"!

    Как это работает? Очень просто! Вы получаете полезную ссылку, нажав на которую, скачиваете документ с первоисточника в электронном виде.

Поиск рефератов на Linksdir.com.ua!
Раздел каталога

Научные статьи и авторефераты диссертаций по математике и техническим наукам

Название

Купрокаталітичне хлоро(бромо, тіоціанато)арилювання похідних пропену : автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.03 / Г.М. Тулайдан; Нац. ун-т "Львів. політехн.". — Л., 2009. — 18 с. — укp.

Коротко

Купрокаталітичне хлоро(бромо, тіоціанато)арилювання похідних пропену

СсылкаК сожалению, на данный момент ссылка не доступна
Добавлено2010-05-07 02:37:56
Описание
         Визначено вплив кількості каталізатора, полярності реакційного середовища, нуклеофільності введеного аніона, співвідношення реагентів, порядку їх введення на проходження основної реакції - аніонарилювання та побічної - утворення галогено- та тіоціанато (ізотіоціанато) аренів. Показано, що найефективнішим арилюючим реагентом за класичних умов реакції аніонарилювання похідних пропену є 1-арил-3,3-диметил-1-триазени. Зазначено, що тетрафлуороборати арилдіазонію є ефективнішими, ніж в даному плані ніж галогеніди. Доведено, що введення алкільних груп у різні положення апільного фрагменту не впливає на регіоселективність вивчених реакцій та прояв амбідентності тіоціантної групи в основній реакції. Розроблено препаративні методики одержання продуктів хлоро-(бромо, тіоціанато)арилювання вказаних насичених сполук. Досліджено антибактеріальні й антигрибкові властивості синтезованих сполук, встановлено зв'язок між їх структурою й антимікробною активністю. Проаналізовано, що найбільш активними виявились продукти бромо- і тіоціанатоарилювання 3-хлоро-1-бутену і транс-4-хлоро-2-бутену.
См. также:
  • Синтез і реакції похідних спінацеаміну

             Розроблено нові методи синтезу похідних спінацеаміну - потенційно біологічно активних сполук. Встановлено, що каталітичне (Pd / C) гідрування похідних 4-фенілспінацеаміну за нормальних умов призводить до розриву зв'язку С(4) - N(5) й утворення 5-бензилзаміщених гістаміну та гістидину. Доведено, що в ряду похідних 4-фенілспінацеаміну можливе успішне використання елементної сірки як дегідридного засобу. Показано, що в процесі дегідрування похідних 4-фенілспінацеаміну за допомогою сірки відбувається окиснювальне декарбоксилювання.

  • Посилення трансдермального введеня похідних 1,4-бенздіазепіну

             Показано збільшення проникності шкіри для похідних 1,4-бенздіазепіну під впливом вищих аліфатичних кислот, спиртів і ряду солей алкілпіридинію. Встановлено, що величина зміни проникності шкіри за умови дії підсилювачів трансдермальної проникності залежить від переважного механізму їх дії та діпофільності похідних 1,4-бенздіазепіну. Виявлено, що застосування лауринової кислоти як підсилювача проникності шкіри змінює профіль протисудомної дії феназепаму за його трансдермального введення, збільшуючи біодоступність в 3 - 4 рази. Вперше обгрунтовано можливість оптимізації фармакотерапевтичної дії похідних 1,4-бенздіазепіну за їх трансдермального введення шляхом створення біологічно активної речовини, яка складається з фрагментів молекул активної речовини та підсилювача проникності.

  • Правова природа похідних цінних паперів

             Досліджено теоретичні проблеми правової природи похідних цінних паперів як об'єктів цивільних прав. На засадах історичного досвіду, аналізу законодавства України та інших країн, а також доктринальних положень цивільного права досліджено основні ознаки та співвідношення похідних цінних паперів з конструкцією цивільно-правового договору, види похідних цінних паперів, структурні елементи правовідносин, пов'язаних на похідні цінні папери, цивільно-правові аспекти процедури емісії похідних цінних паперів, а також їх юридичні форми обігу. Запропоновано адекватну сучасним відносинам конструкцію: визнання похідних цінних паперів об'єктами речових прав відповідно до незакритого легального переліку. Одночасно інші похідні фінансові інструменти розцінюються як цивільно-правові договори чи їх комбінації.

  • Експериментальна фармакокінетика похідних тіобарбітурової кислоти

             Досліджено проблему доклінічного визначення фармакокінетичного профілю оригінального потенційного антигіпоксанту - похідного пропілтіобарбітурової кислоти (сполуки I). Розроблено й оптимізовано систему методів кількісного визначення сполуки I та її метаболітів у біологічних середовищах in vitro та in vivo. Встановлено, що дана речовина в організмі щурів і мишей біотрансформується з утворенням 5-ізопропілтіобарбітурової кислоти та 5-ізопропілбарбітурової кислоти. Завдяки проведеному позамодельному аналізу встановлено закономірності та відмінності біотрансформації, розподілу та виведення вихідної сполуки та її метаболітів, які позитивно характеризують фармакокінетичний профіль нового потенційного лікарського засобу та є основою для подальшого вивчення його фармакокінетичних ефектів, прогнозування можливих механізмів дії, розробки схем застосування, впровадження в клінічну практику. Виявлені особливості фармакокінетики дослідженої сполуки у тварин різних видів є передумовою для більш точної екстраполяції одержаних даних на організм людини. Розроблено нові методи математичного аналізу "швидких" процесів розподілу сполук в організмі, які дозволяють оцінити їх внесок у фармакокінетичні процеси та підвищити точність і вірогідність фармакокінетичних досліджень.

  • Репаративні властивості глюкозаміну та його похідних

             Досліджено репаративні властивості аміноцукру 2-D-(+)-глюкозаміну та його похідних. Встановлено протизапальний, репаративний ефект та гостру токсичність декількох сполук, які за широтою терапевтичної дії перевищують диклофенак натрію та кислоту мефенамову. Визначено, що найбільш активною та менш токсичною субстанцією є глюкозиламонійна сіль етилового ефіру 4-карб-етоксіоксанілоїлгідразиду щавлевої кислоти (ОГА), яку рекомендовано для розробки м'якої лікарської форми для зовнішнього використання у вигляді крему. Встановлено, що 1 % крем ОГА виявляє більш виразну репаративну, протизапальну та антимікробну активність, ніж 3 % та препарати порівняння (мазі "Мефенат" та "Вундехіл"). У процесі вивчення антибактеріальної активності субстанції та кремів ОГА встановлено антимікробні спектри, а також їх антимікотичну активність. Визначено, що висока спорідненість препарату до клітинних мембран обумовлює його дерматопротекторні властивості; механізм репаративної дії 1 % крему ОГА пов'язаний з підвищенням синтезу білка, РНК, ДНК, оксипроліну, мукопротеїнів, глікозаміногліканів (ГАГ) та колагену у ранах експериментальних тварин. Встановлено, що 1 % крем ОГА володіє репаративною, протизапальною та антимікробною активністю за відсутності алергічної та місцевоподразнюючої дії. Даний препарат рекомендовано застосовувати для лікування другої і третьої фази ранового процесу.

  • Протимікробна активність та біологічна дія азометинових похідних хіноліну

    : Автореф. дис... канд. мед. наук: 03.00.07 [Електронний ресурс] / Еліна Владиславівна Супрун; Харківський НДІ мікробіології та імунології ім. І.І.Мечнікова. — Х., 2000. — 20 с. — укp.

  • Реакції гетероциклізації піровиноградної кислоти та її похідних з аміноазолами

             Вивчено реакції гетероциклізації піровиноградних кислот з аміноазолами. Виявлено закономірності їх перебігу, розроблено нові селективні репаративні методи синтезу анельованих похідних піридину та піримідину, що містять карбоксильну групу. Виявлено загальні закономірності перебігу реакцій піровиноградної кислоти, її ариліден- і арилпохідних з аміноазолами. Розроблено селективні методи синтезу анельованих похідних піридину та піримідину. Вивчено шляхи їх подальшої модифікації. Показано, що вивчені гетероциклізації відбуваються за трьома основними напрямками: з формуванням азолоазинових систем, похідних піролу або фуранону. Виявлено закономірності перебігу реакцій піровиноградних кислот, що дозволило шляхом зміни параметрів - температури, кислотності середовища та типу каталізатора, а також структури реагуючих сполук - розробити принципи керування регіоспрямованістю гетероциклізацій. Установлено, що реакції ариліденпіроноградних кислот або їх синтетичних попередників відбуваються за альтернативними механізмами та у більшості випадків зумовлюють формування гетероциклів з різною позиційною або регіоспрямованістю. Визначено вплив стеричних факторів на перебіг деяких гетероциклізацій.

  • Синтез та властивості похідних 4-аміно-3-меркапто-4Н-1,2,4-триазолу

             Розроблено методи синтезу триазоловмісних сполук на основі 4-аміно-3-меркапто-4Н-1,2,4-триазолу. Досліджено будову продуктів конденсації 4-арилметиліденаміно-4Н-1,2,4-триазол-3-ілтіолів з бігунціональними сполуками. Доведено можливість переходу подвійного зв'язку азометинової групи в 6-арил-7Н-[1,2,4]триазоло-[3,4-b][1,3,4]тіадиазинах з утворенням ізомерних 5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадиазинів. Встановлено можливість синтезу заміщення [1,2,4]триазоло[4,3-b]піридазинів циклоконденсацією похідних 4Н-триазоліл-3-тіолу з ацетилацетоном. Вивчено протизапальні, анальгетичні, протигрибкові, антимікробні, антиоксидантні та противірусні властивості синтезованих сполук. Запропоновано сполуку етил 2-(4-аміно-5-трифторметил-4Н-1,2,4-триазоліл-3-тіометилкарбоксамідо)-5,6-дигідро-4Н-циклопента[b]тіофен-3-карбоксилат, що виявила високу протизапальну активність, для поглибленого фармакологічного вивчення.

  • Синтез, фізико-хімічні і біологічні властивості похідних 4-гідразинохіназоліну

              Уперше синтезовано [(3H-хіназолін-4-іліден)гідразоно]карбонові кислоти та їх похідні (ефіри, аміди, гідразиди й іліденгідразиди), 4-(4-R-феніл)-2-[(3H-хіназолін-4-іліден)гідразоно]бут-3-єнові та 4-оксо-4-(R-феніл)-2-[(3H-(хіназолін-4-іліден)гідразоно]бут-2-єнові кислоти та їх ефіри. Базуючись на розрахунках квантово-хімічних показників та фізико-хімічних методів розглянуто питання прототропної (гідразино-гідразонної) таутомерії 4-гідразино-хіназоліну. Уперше за допомогою рентгеноструктурного аналізу достовірно доведено, що продукти конденсації 4-гідразинохіназоліну з карбонільними сполуками існують у вигляді арил-(гетерил)гідразонів 3,4-дингідрохіназоліну та для них характерна транс-ізомерія. З'ясовано особливості амонолізу та гідразинолізу ефірів [(3H-хіназолін-4-іліден)гідразоно]карбонових кислот. Обговорено схему механізму цієї реакції. Уперше здійснено об'єктивне планування наукового експерименту на підставі віртуального скринінгу для похідних 4-гідразинохіназоліну з використанням комп'ютерних програм LogP ACDLabs та PASS C&T. Синтезовано 109 сполук, з них 91 - уперше, установлено, що 29,4 % речовин проявляють високу біологічну активність, яка перевищує еталони порівняння. Серед похідних 4-гідразинохіназоліну виявлено нові види біологічної активності (антиоксидантну, церебропротективну, протисудомну та антиамнестичну) .

  • Використання в Україні світового досвіду похідних фінансових інструментів

             Розглянуто особливості формування, розвитку та функціонування сегменту деривативів світового фінансового ринку. Запропоновано й обгрунтовано науково-практичні рекомендації щодо перспектив введення в Україні механізму похідних фінансових інструментів у контексті інтеграції валютно-фінансової системи України у світовий ринок деривативів.

  • Експериментальна оцінка нейропротективної дії похідних бензотіазолу при церебральній ішемії

             За результатами дослідів in vitro на моделі ішемії головного мозку серед ряду похідних бензотіазолу, найбільш церебропротективні властивості має сполука амдифлузол (2-аміно-6-дифторометоксібензотіазол). Ці властивості реалізуються зниженням летальності щурів з церебральною ішемією, послабленням нейродегенеративних процесів, зменшенням зони некрозу у головному мозку, зниженням розвитку неврологічного дефіциту у тварин, послабленням ознак порушення функціонального стану центральної нервової системи, гальмуванням надмірної активації процесів вільно-радикального окиснення та нормалізацією показників енергетичного обміну. На підставі нейрофізіологічних дослідів установлено, що амдифлузол ефективно блокує проведення збудження до інтернейронів спинного мозку, ефективно зменшує рефлекторне збуждення мотонейронів у моносинаптичній рефлекторній дузі. Досліджено нові похідні бензотіазолу у порівнянні з відомим блокатором глутаматергічної передачі рілутеком (МНН - рилузол, Aventis Pharma, Франція) і препаратом-генеретиком "Боризол" (МНН - рилузол, Борщагівський ХФЗ, Україна), зроблено припущення, що церебропротективні властивості базуються на здатності ефективного гальмування глутамат-кальцієвої ексайтотоксичності, яка виникає за умов ішемії головного мозку.

  • Розвиток похідних фінансових інструментів у країнах з перехідною економікою

             Проаналізовано теоретичні та практичні аспекти розвитку світових ринків похідних фінансових інструментів, визначено фактори, що обумовили виникнення та зростання цього ринку у структурі світової економіки. Виявлено чинники, що стимулюють подальшу динаміку зростання строкового ринку та визначають його розвиток у майбутньому. З метою становлення та повноцінного розвитку строкових ринків у країнах з перехідною економікою розроблено систему заходів, що передбачає розвиток біржової та позабіржової торгівлі дериватами; удосконалення структури бірж; впровадження заходів для стимулювання ліквідності торгівлі похідними фінансовими інструментами; створення повноцінної законодавчої бази, що стосується дериватів та їх обігу на строковому ринку; розвиток стратегій хеджування щодо обмеження ринкових ризиків; багатопланове використання дериватів в інших фінансових інструментах за допомогою впровадження розробок фінансової інженерії; застосування теоретичних засад опційного аналізу для вдосконалення фінансового аналізу та залучення інвестицій в економіку зазначених країн, зокрема в Україну.

  • Теоретичне та експериментальне обгрунтування трансдермального введення похідних 1,4-бенздіазепіну

             Розглянуто механізми проникнення похідних 1,4-бенздіазепіну через роговий шар in vitro та in vivo з використанням різних підсилювачів проникності. Обгрунтовано необхідність врахування ліпофільності активної речовини під час розробки тренсдермальних систем з використанням підсилювачів проникності. Показано, що за умови трансдермального введення для феназепаму та 3-гідроксифеназепаму спостерігається високий ступінь гальмування малих і великих судом та практично повна відсутність ефекту міорелаксації. Зазаначено, що у разі трансдермального введення біодоступність складає для фенозепаму 40 % для крові та 20 % для головного мозку, а для 3-гідроксифеназепаму - 28 % і 26 % відповідно. Встановлено, що введення лауринової кислоти до складу трансдермальної терапевтичної системи збільшує біодоступність феназепаму у 3 - 4 рази. На підставі проведених досліджено запропоновано нове похідне утворення 1,4-бенздіазепіну у вигляді лаурат 3-гідроксифеназепаму. У випадку внутрішньовенного введення встановлено високу протисудомну дію даного препарату протягом 72 год., а за трансдермального - 96 год. Продемонстровано перспективність використання трансдермальних систем, що містять феназепам і 3-гідроксифеназепам для запобігання проявів субсудомного стану у тварин у період абстинентного синдрому.

  • Дослідження протисудомної активності і механізму дії похідних малеініміду та уретану

             Отримано новий засіб - ацетиленовий монокарбамат, який прогнозується як ефективний протисудомний засіб у клініці великих та малих форм епілепсії. Встановлено, що протисудомна дія ацетиленового монокарбамату пов'язана з активацією ГАМК-ергічних механізмів і М-холінолітичним впливом, про що свідчить запобігання ним судомам, викликаним блокатором синтезу ГАМК - тіосемикарбазидом та попередження арекалінового тремору. Протисудомна активність обох препаратів на моделі коразолових судом складає 50 %. Основою механізму протисудомної дії етосуксиміду є його здатність активувати гліцинергічну передачу. У патогенезі малих форм епілепсії важливою ланкою є порушення обміну та функції гліцинергічної системи, амінокислоту гліцин можна застосовувати для лікування малих форм епілепсії. Розроблено комбінацію для лікування малих форм епілепсії на основі етосуксиміду і бромізовалу в лікарській формі ректальних свічок.

© 2007-2019 vbs.com.ua